Caracterização do insumo ibuprofeno e a correlação com propriedades de dissolução e de fluxo / Characterization of ibuprofen raw material and correlation with dissolution and flow properties

Ibuprofen is a moderately active non-steroidal anti-inflammatorydrug, derived from β-phenylpropionic acid. Its analgesic action, which is related to its anti-inflammatoryproperties, is due to a decrease in the production of enzymes cyclo-oxygenase-1 (COX-1) and cyclo-oxygenase-2 (COX-2). Ibuprofen exhibits distinct morphologies when crystallized under different conditions. In this study, the characteristics of the ibuprofen raw material and their impact on drug dissolution and processing properties were analyzed. Samples of raw ibuprofen from 3 different manufacturers were characterized by a variety of techniques. The analysis confirmed that all 3 samples exhibited the same crystalline form; thus, polymorphism could be discarded as one of the causes of any variation in performance of the drug. The results showed that the physical characteristics of each sample influenced its flow and dissolution properties. In fact, there was a detectable variation in the physical characteristics of the drug among the 3 different manufacturers. This demonstrates the importance of testing the characteristics of the drug raw material in order to correlate them with its performance in processing and eventual use, enabling pharmacotechnical improvement and development...

O ibuprofeno é um agente anti-inflamatório não esteróide, derivado do ácido fenilpropiônico que possui atividade anti-inflamatória de ação moderada. Sua ação analgésica está relacionada às propriedades anti-inflamatórias devido à redução da produção da ciclooxigenase-1 (COX-1) e da ciclooxigenase-2 (COX-2). O ibuprofeno exibe diferentes morfologias quando cristalizado em diferentes solventes. Neste estudo, se avaliaram as características de matérias-primas do ibuprofeno e o impacto destas nas propriedades de dissolução e processamento. Foram avaliadas três matérias-primas do ibuprofeno de três diferentes fabricantes, utilizando variadas técnicas de caracterização. As análises confirmaram que todas apresentavam a mesma forma cristalina do ibuprofeno; assim, o polimorfismo foi descartado como uma das causas de influência na dissolução e no fluxo do fármaco. Os resultados mostraram que características físicas da matéria-prima ibuprofeno tiveram impacto nas propriedades de fluxo e dissolução e que existe uma variabilidade das características físicas do fármaco entre diferentes fabricantes. Isto mostra a importância da avaliação de características da matéria-prima para correlacioná-las com propriedades de desempenho, possibilitando o desenvolvimento e melhoramento farmacotécnico...

O impacto regulatório no desenvolvimento de formulações farmacêuticas: estudo de caso de um medicamento pediátrico / Regulatory impact on pharmaceutical formulation development: case study of a pediatric drug product

O desenvolvimento de medicamentos tem sofrido grande avanço nos anos recentes. Diversas tecnologias têm surgido, incrementando as chances de obtenção de medicamentos mais adequados às inúmeras patologias que ainda assolam a humanidade. Tanto esses novos produtos quanto modernizações de produtos antigos sofrem, todavia, uma carga regulatória cada vez mais exigente e detalhista. Inúmeras são as normas atualmente em vigor voltadas especificamente para os produtos farmacêuticos. O trabalho do pesquisador focado no desenvolvimento de produtos farmacêuticos muda seu modus operandi, uma vez que a contemplação de tais normas passa a ser uma exigência preponderante e não mais apenas os aspectos estritamente técnicos, como outrora.

Drug product development has seen great advances in recent years. Many new techniques have appeared, increasing the chance of developing more effective medicines against the innumerable diseases that continue to assail humans. However, both these new products and also renewed forms of older products are under a heavy regulatory load, which is becoming more and more stringent and detailed. A great number of regulations specific to drug products are currently in force. Pharmaceutical researchers need to change their modus operandi, no longer taking only technical questions into consideration, but also all the regulatory aspects.